Kokain je silný stimulant nervového systému. Spolu s pervitinem vytváří kokain největší psychickou závislost ze všech známých drog.
Stimuluje centra slasti v mozku a způsobuje stavy extrémní euforie. Fyzickými účinky užití kokainu jsou zúžené periferní cévy, rozšířené zornice, zvýšení teploty těla, tepové frekvence a krevního tlaku. Někteří uživatelé kokainu popisují stav neklidu, podrážděnosti a úzkostlivosti, a to jak v době užití, tak i mezi dobami užití.
Vyšší dávky kokainu a/nebo delší užívání kokainu může vyvolat paranoiu. Zvláště kouření kokainového cracku může navodit agresivní paranoidní chování.